Neostigmiini

Neostigmiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-{[(dimetyyliamino)karbonyyli]oksi}-N,N,N-trimetyylibentseeniaminium
Tunnisteet
CAS-numero 59-99-4
ATC-koodi N07AA01
PubChem CID 4456
DrugBank DB01400
Kemialliset tiedot
Kaava C12H19N2O2 
Moolimassa 223,294 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus Epäselvä, mahdollisesti alle 5 %
Metabolia Asetyylikoliiniesteraasi (hidas hydrolyysi) ja plasman esteraasit
Puoliintumisaika 50–90 minuuttia
Ekskreetio Muuttumattomana korkeintaan 70% ja alkoholeiksi metaboloituneena 30% virtsaan
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa ?

Neostigmiini (Glycostigmin, Robinul-Neostigmin, Prostigmin) on yleisin myasthenia graviksen hoitoon käytettävä antikoliiniesteraasi. Lisäksi sitä käytetään anestesiologiassa kumoamaan epäsuorien perifeeristen lihasrelaksanttien aiheuttamaa poikkijuovaisten lihasten lamaannustilaa. Neostigmiini vaikuttaa voimakkaasti motoriseen päätelevyyn.[1]

Aineen kliininen käyttö aloitettiin ruoansulatuskanavan stimuloijana vuonna 1931. Suomessa lisäksi käytettäviä ohimenevästi vaikuttavia antikoliiniesteraaseja ovat fysostigmiini ja distigmiini.[1]

Neostigmiini on kvartaarinen antikoliiniesteraasi. Se imeytyy maha-suolikanavasta huonosti eikä pääse keskushermostoon mainittavasti. Demekaarissa on kaksi neostigmiinimolekyyliä hiilivetyketjuiden kiinnittämänä.[1]

Neostigmiiniä voidaan käyttää kuraren sukuisten aineiden antidoottina eli vasta-aineena.[2]

Lähteet

  1. ↑ a b c Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet. (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. ↑ Olli-Tuomi-Alfering: Lääkkeet ja niiden käyttö. Shks/Wsoy, 1976. s. 191. ISBN 951-0-06936-1.

Aiheesta muualla