Lopinavir

Lopinavir
Klinični podatki
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a602015
Nosečnostna; kategorija	ZDA: C (možna škodljivost) ; ;
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	J05AE06 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: ℞-only ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	neznana
Vezava na beljakovine	98–99 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	5 do 6 ur
Izločanje	predvsem z blatom
Identifikatorji
	IUPAC ime (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimetilfenoksi)acetamido]-4-hidroksi-1,6-difenilheksan-2-il]-3-metil-2-(2-okso-1,3-diazinan-1-il)butanamid;
Številka CAS	192725-17-0;
PubChem CID	92727;
DrugBank	EXPT00388;
ChemSpider	83706;
UNII	2494G1JF75;
KEGG	D01425;
ChEMBL	ChEMBL729;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046456 ;
ECHA InfoCard	100.281.362
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C37H48N4O5
Mol. masa	628,810 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C;
	InChI InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1; Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N;

Lopinavir je protiretrovirusna učinkovina iz skupine zaviralcev proteaze HIV, ki se v kombinaciji z zaviralci reverzne transkriptaze uporablja za zdravljenje okužbe z virusom HIV.^[1] Na tržišču je v kombinaciji z drugim proteaznim zaviralcem, ritonavirjem, pod tržnima imenoma Kaletra (razvite države) in Aluvia (države v razvoju).

Farmakologija

Lopinavir je v velikem deležu veže na plazemske beljakovine (98–99%).^[2]

Obstajajo nasprotujoča si poročila, ali lopinavir prehaja v možgansko-hrbtenjačno tekočino. Določeni podatki pravijo, da lopinavirja ni mogoče zaznati v njej, študija na 26 bolnikih, ki so prejemali lopinavir in ritonavir, pa je pokazala, da je bila koncentracija lopinavirja v možgansko-hrbtenjačni tekočini pri 77 % vzorcev višja od IC50.^[3]

Klinične lastnosti

Neželeni učinki, interakcije in kontraindikacije so bili ovrednoteni le za kombinacijo lopinavirja in ritonavirja.

Viri

↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=lopinavir^{[mrtva povezava]}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 22. 9. 2011.
↑ KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
↑ Capparelli E; Holland D; Okamoto C; in sod. (2005). »Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV«. AIDS (London, England). 19 (9).

[1] ttp://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=lopinavir^{[mrtva povezava]}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 22. 9. 2011.

[PInfo-2] KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009

[3] Capparelli E; Holland D; Okamoto C; in sod. (2005). »Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV«. AIDS (London, England). 19 (9).

[1]

[2]

[3]