Azilsartan

Azilsartan
IUPAC ime
(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metil 2-etoksi-1-([2'-(5-okso-4,5-dihidro-1,2,4-oksadiazol-3-il)bifenil-4-il]metil)-1H-benzimidazol-7-karboksilat
Klinički podaci
Prodajno imeEdarbi
Drugs.comPotrošačka informacije o leku
MedlinePlusa611028
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • C (prvo tromesečje)
    D (drugo/treće tromesečje) (SAD)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • US: ℞-only
Identifikatori
CAS broj147403-03-0 ДаY
ATC kodC09CA09 (WHO)
PubChemCID 9825285
ChemSpider9413866 ДаY
UNIIF9NUX55P23 ДаY
ChEBICHEBI:68845 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC25H20N4O5
Molarna masa456,46 g/mol
  • O=C1O/C(=C(\O1)C)COC(=O)c3cccc2nc(OCC)n(c23)Cc6ccc(c5ccccc5C\4=N\C(=O)ON/4)cc6
  • InChI=1S/C30H24N4O8/c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36) ДаY
  • Key:QJFSABGVXDWMIW-UHFFFAOYSA-N ДаY

Azilsartan je antagonist angiotenzinskog II receptora koji se koristi za tretman hipertenzije. Ovaj lek je razvilo preduzeće Takeda.

On je u prodaji pod imenom Edarbi kao prolek azilsartan medoksomil (TAK-491). FDA je 25. februara 2011. odobrila azilsartan medoksomil za tretman visokog krvnog pritiska kod odraslih osoba.[1] Sledeće godine je odobren u Kanadi za lečenje blage do umerene hipertenzije.[2]

Osobine

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 10
Broj donora vodonika 1
Broj rotacionih veza 10
Particioni koeficijent[3] (ALogP) 5,3
Rastvorljivost[4] (logS, log(mol/L)) -7,5
Polarna površina[5] (PSA, Å2) 139,6

Reference

  1. ^ „FDA approves Edarbi to treat high blood pressure” (Саопштење). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 25. 2. 2011. Приступљено 1. 3. 2011. 
  2. ^ Notice of Decision for EDARBI
  3. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  4. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. 
  5. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. 

Spoljašnje veze


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).