Aripiprazol
| |
| Aripiprazol | |
| IUPAC-név | |
| 7-[4-[4-(2,3-diklórfenil)piperazin-1-il]butoxi]-3,4-dihidro-1H-kinolin-2-on | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 129722-12-9 |
| PubChem | 60795 |
| DrugBank | APRD00638 |
| ATC kód | N05AX12 |
| Gyógyszer szabadnév | aripiprazol |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C23H27Cl2N3O2 |
| Moláris tömeg | 448,39 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 87% |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
75 óra (aktív metabolit : 94 óra) |
| Kiválasztás | széklet, vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Aripiprazole (USA) |
| Abilify (EU) | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (USA) |
| Alkalmazás | orális tabletta, ital |
Az Aripiprazol (az Otsuka Pharmaceutical Company Abilify néven forgalmazza) gyógyszert 2002-ben törzskönyvezte az amerikai FDA szkizofrénia kezelésére, ez volt a hatodik törzskönyvezett atípusos antipszichotikum. Később használatát a bipoláris zavar akut mániás és kevert fázisainak kezelésére is jóváhagyták. Az Aripiprazolt a japán Otsuka cég fejlesztette ki.
Hatásmód
Az aripiprazol hatásmódja eltér a többi atípusos antipszichotikumtól (mint a klozapin, olanzapin, quetiapin, ziprasidon, és risperidon). A szkizofrénia kórképének kialakulásában egyes agyi területek, elsősorban a mesolimbikus terület, dopaminszintjének túlsúlya áll, míg a negatív tünetekért az felelős, hogy más agyi területeken a dopamin szint alacsony. A terápiában ezért olyan szert kellett keresni, ami azokon a területeken, ahol dopamintúlsúly van antagonistaként működik, vagyis megakadályozza a dopamin hatást, míg a csökkent transzmissziójú területeken agonistaként működik, és dopaminhatást vált ki. Ilyen, jelenleg egyetlen forgalomban lévő vegyület az aripiprazol, amely parciális agonista a dopamin D2 receptorain. Ezenkívül az aripiprazol parciális agonista a szerotonin 5-HT1A receptorain. Kis affinitással ezenkívül kötődik még hisztamin és alfa-adrenerg receptorokhoz, és nincs hatással az acetilkolin muszkarinos receptoraira.
Metabolizmus
Az Aripiprazolt a Citokróm P450 3A4 és 2D6 izoenzimek metabolizálják.
Kiszerelések
Az Aripiprazol 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, és 30 mg tabletta formájában kapható.
Mellékhatások
Gyakori mellékhatások: akatízia, fejfájás, fáradtság, gyengeség, szédülés, hányinger, hasi diszkomfort érzés, székrekedés, alvászavarok, nyugtalanság, álmosság, remegés, homályos látás.