Maprotilin

 Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye.
Maprotilin
IUPAC-név
3-(9,10-etanoantracén-9(10H)-il)-N-metilpropánamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 10262-69-8
PubChem 4011
DrugBank APRD00747
ATC kód N06AA21
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H23N
Moláris tömeg 277,403 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 66 to 70%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő 		27-58 óra
Fehérjekötés 88%
Kiválasztás epével (30%), vizelettel (57%) glükuronidokként, 3-4%-ban változatlan formában
Terápiás előírások
Jogi státusz vényköteles (HU)
Terhességi kategória Nem áll rendelkezésre megfelelő adat.
Alkalmazás per os, intramuszkuláris, intravénás (infúzióként)

A maprotilin (INN: maprotiline) tetraciklikus antidepresszívum. Nem-szelektív monoamin újrafelvétel gátló, amely a triciklikus antidepresszívumok számos alapvető terápiás hatásával rendelkezik.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Maprotilini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatása

A maprotilin szerkezetében és farmakológiai hatásaiban eltér a triciklikus antidepresszívumoktól. Erősen és szelektíven gátolja a noradrenalin újrafelvételt a központi idegrendszer agykérgi régiójának preszinaptikus neuronjaiban, de a szerotonin-újrafelvételt alig befolyásolja.

A maprotilin gyengén-mérsékelten kötődik a centrális α1-adrenoceptorokhoz. Kifejezett gátló hatása van a hisztamin H1-receptorokon és mérsékelten antikolinerg hatású. A tartós kezelés alatt a neuroendokrin rendszer (növekedési hormon, melatonin, endorfinerg rendszer) és/vagy a neurotranszmitterek (noradrenalin, szerotonin, GABA) funkcionális reakcióképességében bekövetkező változások valószínűleg szintén szerepet játszanak a hatásmechanizmusában.

Fordítás

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Maprotiline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.